Positive data presented on weight loss drug combo as effective for obesity; independently, company releases 36-week phase III data for Contrave demonstrating continuing weight loss. 肯定的なデータを提示して減量するための効果的な薬としてコンボ肥満;独立し、会社のリリース36 - 1週間のデータをcontraveデモ相iiiの体重減少を続けています。

San Diego, CA, October 22, 2006 – OREXIGENTM Therapeutics, Inc., a privately held clinical-stage neuroscience company developing novel strategic approaches to the treatment of obesity, today announced that ExcaliaTM, a combination of two centrally-acting medications intended to provide and sustain clinically important weight loss, demonstrated significant weight loss in a six month, double-blind, phase IIa clinical study.サンディエゴ、東京都、 2006年10月22日-o rexigentm治療株式会社は、非公開企業の発展途上臨床段階の神経科学小説の戦略的なアプローチを肥満治療、今日発表したe xcaliatm、演技の組み合わせを中心に2つの薬を提供する意図臨床的に重要な減量を維持すると、顕著な体重減少を示し、 6月には、二重盲検、 iia相臨床研究します。 The magnitude of weight reduction exceeded that seen with placebo.減量の大きさを超えたことを見てプラシーボます。 The findings showed that patients completing the blinded 24-week phase lost on average 9.2% of their weight from baseline using Excalia compared to an average of 0.4% weight loss from baseline for patients using placebo.調査結果によると、患者の完了相失われた記憶がおぼろげな24 - 1週間の平均9.2%彼らの体重から基線を使ってexcaliaに比べて、平均0.4 ％減量する患者のための基線からプラセボを使っています。 The study results further demonstrate that weight loss continued through an additional 24 week open-label period achieving an average weight loss of 12% from baseline by 48 weeks.調査結果をさらに減量を継続することを示す追加の24週のオープンラベルを達成するための期間の平均重量の損失の12 ％から基準を48週間かかります。 These top line phase IIa data for Excalia were presented at the annual meeting of the North American Association for the Study of Obesity (NAASO) in Boston.これらの最上部の行のデータをexcaliaたiia相提示の年次総会で、北米肥満研究協会（ naaso ）ボストンで開催されます。

“Excalia is designed to achieve an aggressive weight loss trajectory and then to delay the typical weight loss ‘plateau’ by offsetting one of the body’s natural compensatory pathways. " excaliaは設計を達成するために、積極的な減量を軌道を延期して、その後の典型的な減量を'高原'相殺され、体の自然の1つの経路を補整します。 These phase II data suggest a level of efficacy that exceeded our expectations in relation to existing approaches,” said Gary Tollefson, M.D., Ph.D., OREXIGEN president and CEO.これらの第二相のデータレベルの効果を示唆することを超えて私たちの期待に関連して既存のアプローチ"と述べたゲイリーtollefson 、医学博士、 orexigen社長兼最高経営します。 “Excalia is designed to act on a specific reciprocally paired group of hypothalamic neurons that we believe will yield a clinically meaningful weight loss trajectory among significantly overweight individuals. " excaliaは、相互に設計され、特定のペアに基づいて行動するグループの視床下部ニューロンを信じることが臨床的に意味の利回りが大幅に減量する軌道の間での個人オーバーウェイトします。 We believe that these positive data support our theoretical approach.”私たちは信じて私たちをサポートし、これらのデータを積極的理論的アプローチ"と述べた。

Excalia is a proprietary combination of bupropion, a dopamine and norepinephrine reuptake inhibitor, plus zonisamide, an approved anticonvulsant medication. excaliaは、独自の組み合わせブプロピオン、ドーパミンやノルエピネフリン再取り込み阻害剤に加え、ゾニサミド、抗けいれん薬を承認します。 OREXIGEN’s preclinical research suggests that combining these two central nervous system drugs acts on a complex of neurons in the hypothalamus, the area of the brain contributing to the regulation of appetite, energy output and maintaining body weight. orexigenの前臨床研究を示唆してこれらの2つの中枢神経系の薬を組み合わせることで複雑な行為は、視床下部の神経細胞、脳領域の食欲調節に貢献して、エネルギーの生産と体重維持します。 The compound was tested in a double-blind, placebo-controlled, randomized, proof-of-concept phase II clinical study of 127 non-smokers with body mass indices (BMI’s) between 30 and 40.テスト化合物だったのは、二重盲検、プラセボ対照、無作為化、証拠の概念第二相臨床研究の127非喫煙者で体格指数（ bmi値）の間に30 〜 40です。 At the end of the primary treatment interval Excalia was associated with advantages over both the individual components and placebo (see table below).年末に主要な治療間隔excaliaが関連付けられている個別のコンポーネントとの両方の長所がプラセボ（下の表を参照してください） 。 Study completers had lost in excess of 9% of their baseline body weight by week 24.研究completersが失われた過剰9%彼らの基線体重で、週単位の24になります。

Completer Analysis補助解析
Excalia: -9.2% excalia ： -9.2 ％
Zonisamide + Placebo: -6.6%(p=0.025)ゾニサミド+プラセボ： -6.6 ％ （ p = 0.025 ）
Bupropion + Placebo: -3.4% (p=0.00003)ブプロピオン+プラセボ： -3.4 ％ （ p = 0.00003 ）
Placebo: -0.4% (p less than 0.00001)プラセボ： -0.4 ％ （ p未満0.00001 ）

On categorical measures of response nearly three quarters (73%) of those who completed the study demonstrated a 5% weight loss, and half (50%) demonstrated a 10% weight loss at 24 weeks.カテゴリーの応答の対策を近く4分の3 （ 73 ％増）を完了している人の研究実証5 ％減量する、との半分（ 50 ％増）のデモを10 ％減量する24週間かかります。 After 24 weeks patients were re-randomized for the extension phase of the study.後24週間の患者が無作為に再拡張のための研究の段階です。 Those staying on their same dose of active therapy lost, [on average], an additional 3% from the start of the study.それらに滞在して同じ量の積極的な治療を失った、 [平均]で、追加の3 ％から、その研究を開始します。 Approximately one-third of subjects discontinued early due to an adverse event consistent with the existing package insert for zonisamide.約3分の1の科目を中止するため、有害事象の早期貫している既存のパッケージをゾニサミドを挿入します。 In light of this rate, the company has implemented a strategy that it believes will result in improved tolerability in current and forthcoming trials for Excalia.この率に照らし合わせて、同社は戦略を実装することは考えて認容性の改善により、現在の試験と今度はexcaliaます。

36 Week Data for ContraveTM 36週のデータをcontravetm

Separately, the company reported that the first cohort of patients testing its other obesity compound, Contrave, continued to lose weight without an indication of the common diet “plateau” as they reached the 36 week mark of a phase III, multi-center clinical trial.別途、同社によると、最初の患者のコホート試験の他の化合物肥満、 contrave 、継続せずに体重を減らすために、共通の食事の目安"高原"として彼らに達した36週の段階iiiのマークは、マルチセンター臨床試験します。 Contrave is a combination of naltrexone and bupropion intended to provide a steady, sustained weight loss trajectory with a mechanism of action differing from Excalia. contraveは、ナルトレキソンの組み合わせを提供することを目的とブプロピオン着実に、持続的な減量を軌道に異なる作用機序からexcaliaます。 Contrave was rationally designed to block the compensatory effect of beta-endorphin, a key component of the POMC pathway, a central nervous system pathway that stimulates energy expenditure and reduces hunger. contraveは合理的に設計をブロックする補整効果のβエンドルフィンは、重要な要素のpomc経路、中枢神経系の経路を刺激して、エネルギー消費を減らしています。 Beta-endorphin has been reported to limit POMC and in turn, weight loss. βエンドルフィンは報告されてpomcを制限すると電源、減量をします。 In September, OREXIGEN reported positive 24-week results for Contrave ( 9月には、 orexigen報告肯定的な24 - 1週間の結果をcontrave （ www.orexigen.com/news www.orexigen.com /ニュース ). ）します。 The company believes that the new nine month data further validate the scientific hypothesis underlying the development of Contrave.同社は9月には、新たな科学的な仮説を検証する基礎データのさらなる発展contraveます。

ABOUT OREXIGEN THERAPEUTICS約orexigen治療

OREXIGENTM Therapeutics, Inc. is a privately-held clinical-stage neuroscience company in San Diego, California developing novel strategic approaches to the treatment of obesity. orexigentm治療社は、株式非公開会社で臨床段階ニューロサイエンスサンディエゴは、カリフォルニア州、発展途上小説肥満治療の戦略的なアプローチをしています。 OREXIGEN leverages its proprietary science to design and screen two-drug combinations that work together in the central nervous system to enhance satiety, diminish appetite, improve energy expenditure and minimize the body’s efforts to compensate for weight loss. orexigen活用して独自のデザインと科学の2つの画面が協力して薬物の組み合わせは、満腹中枢神経系を高めるため、食欲を減少させる、向上させるエネルギー消費を最小限に抑えるとして体の体重の減少を補うために努力します。 OREXIGEN has two lead compounds in clinical trials, ContraveTM (phase III) and ExcaliaTM (phase IIb), along with a pipeline of earlier stage drug combinations now being tested. orexigenには2つのリード化合物の臨床試験は、 contravetm （ 3段階）とexcaliatm （ iibロケット相）とともに、パイプラインの初期段階になった薬の組み合わせをテストします。 Each is designed to act on a specific group of neurons in the central nervous system with the goal of achieving appetite suppression and sustained weight loss.それぞれの目的に沿った行動を、特定のグループのニューロンは、中枢神経系の食欲抑制的かつ持続的な目標を達成するための減量をします。 By targeting different groups of neurons OREXIGEN is working to develop compounds that each can achieve a different weight loss profile, providing rapid weight loss where required (Excalia) or emphasizing steady, sustainable weight loss where preferred (Contrave).別のグループをターゲットニューロンorexigenが開発に取り組んで達成することができ、別の化合物には、各プロファイルの体重の減少は、急激な体重の減少を提供する必要はどこ（ excalia ）または強調着実な、持続可能な減量をどこプリファード（ contrave ）します。 Further information about the company can be found at Orexigen.com.  (Courtesy of EurekAlert!, a service of AAAS)詳細情報については、同社が見つかりましたorexigen.comすることができます。 （礼儀のeurekalert ！ 、サービス振興協会）

Editorial note:  While these results are encouraging, note that about one-third of patients had to discontinue the drug combo, and the fraction of patients that had the more dramatic weight loss was limited to 50% of those who completed the study.  Physicians who have had extensive experience with bupropion will foresee immediately that not everyone who needs to lose weight will be able to take this drug combo.  Bupropion is the generic name for the antidepressant known by the brand name Wellbutrin (and remarketed as the smoking cessation drug Zyban).  Patients with bipolar disorder (manic depressive illness), and patients with a seizure disorder or an active eating disorder do not have the same safety profile with bupropion as do patients without these disorders.  Moreover, while bupropion is an excellent antidepressant in its slower release forms, a good number of patients find it too activating to continue on it.  We look forward to further weight loss studies with this medication combination, and to data on drug therapy versus active, supported diet protocols without medication — Dr. Z.編集注：これらの結果は励みに、注意して約3分の1の患者が薬のコンボを中止する、とした分数より多くの患者の劇的な体重の減少は限られた50 ％の人の研究を完了します。医師人ブプロピオンは、豊富な経験があったとしていないすべての人のニーズを予見すぐに体重を減らすためにこの薬を取ることができるコンボします。ブプロピオンは、汎用の名前を知られて抗うつ薬のブランド名wellbutrin （ remarketedとして嫌煙禁煙の処方薬）ました。患者が双極性障害（躁うつ病）と発作の患者に積極的な障害や摂食障害を持っていないと同じ安全性プロファイルをせずにこれらの疾患の患者ブプロピオンされていることです。また、中には、優れた抗うつ薬ブプロピオンは、遅いリリースフォームには、優れた患者の数を見つけることも活性化を続行しています。さらにご連絡をお待ちして減量するタイプでこの薬を組み合わせて、積極的な対薬物療法上のデータを、国会のプロトコルをサポートせずに薬-zの博士